地高辛的功效与作用

地高辛简介

地高辛是中效强心苷类药物，为白色结晶或结晶性粉末；无臭；味苦。在治疗时，对心脏的作用表现为正性肌力作用，减慢心率，抑制心脏传导。适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速。在洋地黄类药物中，地高辛排泄较快而且蓄积性较小，口服吸收不完全，也不规则，人中毒血药浓度2.73～3.9nmol/L，成人致死量10mg。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，地高辛在2B类致癌物清单中。

地高辛的功效与作用

地高辛是一种强心苷，强心苷是一类具有强心作用的苷类化合物，属于抗心力衰竭药。

地高辛最主要和最基本的作用是增强心肌收缩力，可选择性地作用于衰竭的心脏，使心脏收缩有力而敏捷，增加心搏出量，使心力衰竭时扩大的心脏体积缩小，同时还可减慢心率，降低心肌耗氧量，提高心脏的工作效率，此外，地高辛还可减慢房室传导，降低心脏自律性，延长房室结有效不应期，缩短心房有效不应期，具有抗心律失常作用，在临床上主要用于治疗伴有心房扑动、心房颤动的慢性心力衰竭，以及高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病所引起的慢性心力衰竭，还可用于控制心房扑动和心房颤动所致的快速心室率和室上性心动过速。

地高辛是目前临床上最常用且唯一经过安慰剂对照临床试验进行疗效评价的强心苷类药物，对于轻中度心力衰竭患者，地高辛可显著改善临床症状，提高运动耐量，改善生活质量，降低再住院率，但不能明显改变生存率，适用于慢性心力衰竭的维持治疗，可以长期服用。

常规情况下，地高辛应每日0.125-0.25mg（半片-1片）起始并维持，70岁以上老年人、肾功能损害和低体重者起始剂量应为0.125mg（半片）或隔日0.125mg（半片）起始，由于起效较慢，地高辛只适用于慢性心力衰竭的维持治疗，不能用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭加重期的治疗。

虽然地高辛可用于慢性心力衰竭的维持治疗，但是其剂量安全范围小，治疗剂量和中毒剂量非常接近，而且患者之间用药个体差异大，因此，使用不当，容易发生中毒反应，常见毒性反应包括胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、厌食等，还有中枢神经系统反应，如头痛、乏力、眩晕、视觉模糊等，最危险的是心脏毒性，如快速型心律失常、房室传导阻滞、窦性心动过缓等，可危及生命，地高辛的毒性反应与心力衰竭的原有症状不易区分，因此，为保证用药安全，使用地高辛应进行血药浓度监测，使用药剂量个体化，用药期间一旦出现视觉异常、心动过速或心动过缓等明显症状，应立即停药就医。

总之，地高辛是一种治疗慢性心力衰竭的药物，具有强心作用，可有效缓解心衰症状，降低住院率，可用于慢性心衰的长期维持治疗，长期使用应监测地高辛的血药浓度，用药剂量应个体化，以免引起胃肠道反应、中枢神经系统反应和严重的心律失常，危及生命。

参考文献：

地高辛片说明书

内科学（第8版）

地高辛的作用

1、正性肌力作用：该品选择性地与心机细胞膜Na+--K++ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。

2、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。

3、心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。

心衰患者每天长期服用地高辛片0.25mg或0.125mg时，如何避免洋地黄中毒

您好，很荣幸能回答您的这个问题。

一般来说，顽固性心衰患者长期服用洋地黄类药物，只要使用得当，中毒的概率还是比较低的。

西地兰起效较快，排泄也快，强心效果明显，短期临时使用基本上不会引起中毒反应。地高辛起效较慢，其半衰期相对要长一些，要连续使用7天才能达到血药浓度的稳态，特别适用于心房颤动合并心力衰竭患者的长期使用，是最佳适应症。

强心类药物引起中毒和很多因素相关。

患者在出现心肌缺血、低血钾症、甲状腺功能异常、肝肾功能异常时更容易发生洋地黄类药物。中毒表现为各类心律失常，以室性早搏为主，伴有二联律多见。心电图也可出现传导阻滞的现象。有些患者还表现为胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲差。还可能出现黄视、绿视的现象等。如患者合并有急性心肌梗死、心肌炎、冠心病时要谨慎使用。

通常来说，每天服用0.125mg剂量的地高辛是相对安全的。

顽固性心力衰竭的患者，服用地高辛时只要把握好剂量，掌握好用药时机，同时时注意药物的不良反应，是安全的。在日常生活中，患者服药期间如果饮食正常、血钾处于正常范围内、消化系统功能正常，无腹泻等，就可以在密切观察病情的同时，小心使用。

地高辛使用禁忌：不能与钙注射剂合用、室性心动过速、心室颤动、梗阻肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可以考虑）、预激综合征伴心房颤动或扑动。

注意与其它药物相互作用。

与两性霉素、利尿剂如布美他尼合用时，可能易引起低钾血症引起中毒。在与抗心律失常如可卡因、钙盐注射剂同用时，可能会导致心律失常。在与美托洛尔、比索洛尔等药物合用时，可能导致心动过缓、房室传导阻滞的可能。与螺内酯、血管紧张素转化酶抑制剂等合用时，可能会增加地高辛的血药浓度。

用药期间应注意随访患者的情况。

要定期复查患者的血压、心率及心律；电解质、肝肾功能及心脏彩超，严密观察用药安全。如怀疑出现洋地黄中毒时，可以进行地高辛血药浓度测定。患者用药剂量应个体化。

总之洋地黄类药物只要使用得当，引起中毒的概率总体来说并不多见。

【希望上述回答对您有所帮助。我是心血管医生方厚民，欢迎您关注我】